- من الخلايا البدينة أثناء التفاعلات التحسسية.
- تحت تأثير العديد من الأدوية مثل الMorphine.
- تحت تأثير المواد اليودية الظليلية للأشعة.
- بفعل الأنزيمات الجرثومية.
- بفعل سموم بعض الحشرات.
- بسبب الرضوض حيث أن تخرب الخلايا يحرر الهيستامين.
-المستقبلات H2
تتركز في القلب وجدار المعدة والخلايا البدينة والكريات البيض الأسسية. وكذلك يتواجد في الجملة العصبية المركزية على أجسام العصبونات بعد المشبكية.
-المستقبلات H3
تتواجد بشكل أساسي في الدماغ وهي عبارة عن مستقبلات ذاتية قبل مشبكية حيث يؤدي تفعيلها لتثبيط تحررالهيستامين. ولكن تتواجد أيضاً هذه المستقبلات خارج الدماغ في العديد من الأنسجة والأعضاء كالقلب والرئتين والعفج.
-المستقبلات H4
تم اكتشافها حديثاً في الأنسجة المولدة للدم وهي تمتلك بشكل أساسي خواص مضادة للالتهاب.
ملاحظة : في الجملة العصبية المركزية فإن تفعيل مستقبلات الهيستامين بعد المشبكية يؤدي لتحرر الهيستامين والقيام بتأثيراته أما تفعيل مستقبلات الهيستامين قبل المشبكية يؤدي إلى تثبيط تحرر الهيستامين.
التأثيرات الدوائية للهيستامين:
التأثيرات المحيطية:
1- تأثيره على الأوعية الدموية:
- توسع وعائي نتيجة تحرر أكسيد النتريك NO من خلايا البطانة الوعائية وذلك يؤدي إلى هبوط في الضغط وصداع واحمرار في الوجه.
- زيادة النفوذية الوعائية الشعرية مما يتسبب بارتشاح البلازما الدموية وتشكل الوذمة في الظواهر الالتهابية والتحسسية.
2- تأثيره على الجلد:
- توسع وعائي.
- زيادة النفوذية الشعرية.
- ارتشاح البلازما.
3- تأثيره على القلب :
يحدث الهيستامين تسرع قلب وزيادة قلوصية ونتاج القلب، هذه التأثيرات القلبية هي حصيلة تأثيره المباشر على القلب (تفعيل المستقبلاتH2) من جهة، والتأثير الانعكاسي الناجم عن تفعيله للجملة الودية وتحرر النورأدرينالين من جهة أخرى.
4- تأثيره على العضلات المساء : يسبب الهيستامين تقلص العضلات الملساء غير الوعائية.
- تقلص العضلات الملساء في الجهاز الهضمي مما يؤدي لزيادة حركية الأمعاء وحدوث إسهال.
- تقلص العضلات الملساء في القصبات الهوائية مما يؤدي لتقبض قصبي غير ملحوظ عند الأشخاص الأصحاء ولكنه يكون ملحوظ عند مرضى الربو.
- تقلص العضلات الملساء للرحم.
- تقبض عضلات الأوردة.
5- تأثيره على الغدد خارجية الإفراز: يحدث زيادة إفراز الحمض المعدي.
6- تأثيره على الغدد الصم: يحرض بالمقدار المرتفع تحرر الكاتيكولامينات من لب الكظر.
7- تأثيره على الأعصاب : ينبه النهايات العصبية الحسية وخاصة تلك المسؤولة عن الألم والحكة.
8- تأثيره على العقد العصبية: ينبه العقد العصبية ويسبب إفراز الأدرينالين من لب الكظر.
9- تأثيره على الكريات البيض الأساسية: يثبط حادثة التحبب.
التأثيرات المركزية:
له دور في اليقظة والإدراك، وكذلك له دور في تنظيم الشهية حيث أن الهيستامين يثبط الشهية وبالتالي يسبب فقدان الوزن.